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喹诺酮类如何给药才正确
发布时间: 2019-06-24 来源:未知 点击次数:

      喹诺酮(quinolone)是一类人工合成,可选择性抑制细菌 DNA 螺旋酶的抗菌药。1962年,Lesher 及其同事偶然发现第一代喹诺酮类药物「萘啶酸」。

 

      至今,喹诺酮类药物已发展至第四代,其共同的特点是抗菌谱广、口服吸收好、总体耐受较好,临床上广受欢迎。但是,这四代喹诺酮用法有何区别?

 

      喹诺酮类有 4 代,代代不同
 

注:分代依据为抗微生物活性。有趣的是,氧氟沙星属第二代,而左氧氟沙星是第三代。

 

      1. 第一代喹诺酮(萘啶酸)

 

      抗菌谱:对绝大多数的肠杆菌科的活性较好;对铜绿假单胞菌、厌氧菌、衣原体、支原体或 G+ 菌无活性。

 

      适应证:常用于无合并症的尿路感染、儿童志贺氏菌感染。

 

      用法:需每日 4 次,只有口服剂型,不能达到有效的组织浓度。

 

      2. 第二代喹诺酮

 

      抗菌谱:一代的抗菌谱+铜绿、葡萄球菌;对链球菌(肺链与肠球菌)、厌氧菌的活性中到弱。由于二代的高度细胞内渗透活性,可用于治疗胞内菌,如衣原体、支原体和军团菌。值得注意的是,金葡菌及草链的耐药问题。

 

      代表药物分析:二代可分为两个亚组。

      第一组:环丙沙星、氧氟沙星,均可口服或胃肠外给药。可用于治疗轻度及严重的感染如:尿路感染、沙门氏菌或志贺氏菌所致的严重肠道感染、淋病、伤寒热。第二组:依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星,均为口服,要用于治疗尿路感染。总体来说,这些抗菌药物应保留用于治疗对其它抗菌药物常规耐药的铜绿及其它 G- 菌引起的明显感染。


      3. 第三代喹诺酮

 

      抗菌谱:与第二代相似,但对肺链的活性加强了,对 G-菌的活性有减弱。对厌氧菌的活性是中到弱。

 

      用法:左氧氟沙星与司帕沙星同属于此类,理论上它们应作为老年慢性支气管急性加重与细菌性肺炎的二线替代方案。

 

      4. 第四代喹诺酮

 

      代表药物:莫西沙星、加替沙星(注:加替沙星因严重的血糖波动副作用,原研厂家已将其撤市)

 

      抗菌谱:有抗厌氧菌活性,对肺链活性明显增强。所以可用于治疗腹腔感染(肠道及盆腔来源的)与呼吸道感染(同三代喹诺酮)。